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Sulindac sulfone 是非甾体抗炎药舒林酸 (sulindac) 的代谢物。 它是醛糖还原酶的抑制剂 (IC50 =367 nM)。
Sulindac sulfone 是非甾体抗炎药舒林酸 (sulindac) 的代谢物。 它是醛糖还原酶的抑制剂 (IC50 =367 nM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5 mg | ¥ 287 | 现货 | |
10 mg | ¥ 428 | 现货 | |
25 mg | ¥ 735 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,098 | 期货 | |
100 mg | ¥ 1,653 | 期货 | |
200 mg | ¥ 2,479 | 期货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 387 | 现货 |
产品描述 | Sulindac sulfone is a metabolite of the nonsteroidal anti-inflammatory drug sulindac. Sulindac sulfone is an inhibitor of aldose reductase (IC50 =367 nM). |
靶点活性 | Aldose reductase:367 nM |
体外活性 | 体外实验表明:Sulindac sulfone处理能显著抑制HCA-7细胞的PGE2产生,其IC50为360 mmol/L。Sulindac sulfone以100 mmol/L的浓度可减少6-ketoPGFα产量29.2%。Sulindac sulfone降低了HCA-7和HCT-116细胞的集落数量,EC50为50 mmol/L。在SW480细胞中,Sulindac sulfone显著降低了总细胞内β-catenin(对照组的50%)、pro-caspase 3(49%)、cyclin D1(51%)和PPARδ(65%)的表达。在用Sulindac sulfone处理的HCA7、LS174或Caco-2细胞中,未发现pro-caspase 3或β-catenin表达的显著变化。此外,Sulindac sulfone还在SW480细胞中引起了剂量依赖性的TCF介导的转录活性减少[1][2]。 |
体内活性 | 体内研究:Sulindac sulfone 能够在大鼠的 azoxymethane (AOM) 结肠癌模型中降低发病率、多发性以及肿瘤负担。而对 HCA-7、HCT-116 异种移植瘤和癌细胞异种移植瘤的生长无影响[1]。 |
别名 | 磺基舒林 |
分子量 | 372.41 |
分子式 | C20H17FO4S |
CAS No. | 59864-04-9 |
Smiles | CC1=C(CC(O)=O)c2cc(F)ccc2\C1=C\c1ccc(cc1)S(C)(=O)=O |
密度 | 1.36g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: < 2.54 mg/mL DMSO: 50 mg/mL (134.26 mM), Sonication and heating are recommended. Ethanol: > 3.83 mg/mL, Sonication and heating are recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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