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Sulindac sulfone

Sulindac sulfone

产品编号 T23403   CAS 59864-04-9

Sulindac sulfone 是非甾体抗炎药舒林酸 (sulindac) 的代谢物。 它是醛糖还原酶的抑制剂 (IC50 =367 nM)。

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Sulindac sulfone Chemical Structure
Sulindac sulfone, CAS 59864-04-9
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 287 现货
10 mg ¥ 428 现货
25 mg ¥ 735 现货
50 mg ¥ 1,098 待询
100 mg ¥ 1,653 待询
200 mg ¥ 2,479 待询
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 387 现货
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产品目录号及名称: Sulindac sulfone (T23403)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Sulindac sulfone is a metabolite of the nonsteroidal anti-inflammatory drug sulindac. Sulindac sulfone is an inhibitor of aldose reductase (IC50 =367 nM).
靶点活性 Aldose reductase:367 nM
体外活性 In vitro: Sulindac sulfone treatment also inhibited PGE2 production by HCA-7 cells with an IC50 of 360 mmol/L. Sulindac sulfone at 100 mmol/L reduced 6-ketoPGFα by 29.2%. Sulindac sulfone reduced the colony number of HCA-7 and HCT-116 with an EC50 of 50 mmol/l. Sulindac sulfone significantly decreased the expression of total cellular β-catenin (50% of control), pro-caspase 3 (49%), cyclin D1 (51%), and PPARδ (65%) in SW480 cells. No significant alteration in pro-caspase 3 or β-catenin expression was found in HCA7, LS174, or Caco-2 cells treated with sulindac sulfone. A dose-dependent reduction in TCF-mediated transcriptional activity was also observed in SW480 cells [1][2].
体内活性 体内研究:Sulindac sulfone 能够在大鼠的 azoxymethane (AOM) 结肠癌模型中降低发病率、多发性以及肿瘤负担。而对 HCA-7、HCT-116 异种移植瘤和癌细胞异种移植瘤的生长无影响[1]。
分子量 372.41
分子式 C20H17FO4S
CAS No. 59864-04-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 2.54 mg/mL

DMSO: 50 mg/mL (134.26 mM), Sonication and heating are recommended.

Ethanol: > 3.83 mg/mL, Sonication and heating are recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6852 mL 13.4261 mL 26.8521 mL 67.1303 mL
5 mM 0.537 mL 2.6852 mL 5.3704 mL 13.4261 mL
10 mM 0.2685 mL 1.3426 mL 2.6852 mL 6.713 mL
20 mM 0.1343 mL 0.6713 mL 1.3426 mL 3.3565 mL
50 mM 0.0537 mL 0.2685 mL 0.537 mL 1.3426 mL
100 mM 0.0269 mL 0.1343 mL 0.2685 mL 0.6713 mL

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1. Zheng X, et al. The molecular basis for inhibition of sulindac and its metabolites towards human aldose reductase. FEBS Lett. 2012 Jan 2;586(1):55-9. 2. Kitamura S, Tatsumi K. In vitro metabolism of sulindac and sulindac sulfide: enzymatic formation of sulfoxide and sulfone. Jpn J Pharmacol. 1982 Oct;32(5):833-8. 3. Piazza GA, et al. Sulindac sulfone inhibits azoxymethane-induced colon carcinogenesis in rats without reducing prostaglandin levels. Cancer Res. 1997 Jul 15;57(14):2909-15. 4. Sauter A, et al. Sulindac sulfone induces a decrease of beta-catenin in HNSCC. Anticancer Res. 2010 Feb;30(2):339-43.
Isoliquiritigenin Fidarestat AT-007 Finasteride Gonadorelin Acetate (33515-09-2 free base) 2-Chloro-1-(4-fluorobenzyl)benzimidazole Tectoridin Isomer-Turosteride

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Sulindac sulfone 59864-04-9 Endocrinology/Hormones Immunology/Inflammation Metabolism Neuroscience Reductase COX Aldose Reductase inhibit Exisulind Inhibitor inhibitor

 

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